Исследователи из Университета Макгилла впервые показали, как специфические бактериальные ферменты, киназы, распознают и химически уничтожают макролидные антибиотики.
Определение принципа работы этих ферментов на химическом и структурном уровне заняло у ученых почти 7 лет. Работа началась в 2009-м с выращивания достаточного количества киназы. Затем исследователи вырастили из нее кристаллы, наподобие сахарных. Структуры были обработаны рентгеновскими лучами в Canadian Light Source, Саскатун. Анализ данных занял еще 3 года.
«Наконец мы на атомном уровне взглянули, как киназы связываются с разными макролидными антибиотиками, — объяснил старший автор исследования, доктор Альберт Бергейс. – Это было аналогично изображению сложного механизма, использующего незнакомую технологию».
Данные не объясняли, как именно действуют ферменты. На определение участия разных частей киназы в сопротивлении макролидным антибиотикам ушло еще почти 3 года. Выяснилось, что 2 рассмотренных фермента способны противостоять всем препаратам данного вида, которые сейчас используются.
«Теперь мы точно знаем, как супербактерии сопротивляются лекарствам с помощью этих киназ, — объяснил доктор Бергейс. – Это позволяет внести незначительные изменения в антибиотики, чтобы ферменты не могли больше взаимодействовать с ними. Результатом станут препараты нового поколения, к которым супербактериям будет сложнее выработать иммунитет».
Авторы предполагают, что на разработку этих лекарств уйдет еще 2-3 года. На следующих этапах исследователи планируют протестировать эти антибиотики.
Проект представлен в журнале Structure.
0 комментариев